1.促进消化作用山楂提取物能促进胃中消化酶的分泌,促进消化。所含脂肪酶可促进脂肪的分解消化;含有多种有机酸、维生素C可提高胃蛋白酶活性,促进蛋白的消化。山楂提取物对胃肠功能具有一定调节作用,对活动亢进的兔十二指肠平滑肌呈抑制作用,而对松弛的大鼠胃平滑肌有轻度的增加收缩作用。
2.抗菌作用山楂提取物对志贺氏、福氏、宋内氏等痢疾杆菌及大肠杆菌有较强的抗菌作用。对金黄色葡萄球菌、乙型链球菌、大肠杆菌、变型杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌等也有抗菌作用。一般对革兰氏阳性细菌作用强于革兰氏阴性细菌。炮制方法对抗菌作用似无影响,生焦山楂对痢疾杆菌、变形杆菌、大肠杆菌的抗菌作用无明显差别。
3.免疫增强作用实验证实山楂注射液具有增强家兔体液免疫及细胞免疫的功能,对血清溶菌酶含量、血清血凝抗体高度、心血T淋巴细胞E玫瑰花环形成率及血T淋巴细胞转化率均有增强作用。
4.降血脂及抗动脉粥样硬化作用北山楂对乳幼大白鼠具明显的降血胆固醇作用。降低率可达30.8%。治疗高甘油三酯血症也有效。南山楂对兔实验性高脂血症有治疗作用,使血清总胆固醇和β脂蛋白降低。北山楂优于南山楂。其降血脂作用,通过对胆固醇合成酶(HMGR)及其分解限速酶7α-羟化酶的研究发现,山楂使豚鼠肝细胞微粒体及小肠粘膜的HMGR活力降低,约降低60%以上,而对肝细胞微粒体7α-羟化酶活性无激动作用。说明主要抑制了胆固醇的合成。山楂对兔实验性动脉粥样硬化有治疗作用,服用以后使血脂下降,眼球上脂质斑块沉着明显减轻,主动脉斑块面积减少,主动脉、冠状动脉病变减轻。山楂对实验性动脉粥样硬化的预防作用与其降低血清总胆固醇和低密度和极低密度脂蛋白胆固醇水平、提高血清高密度脂蛋白胆固醇水平、尤其是能提高HDL2-C水平有关。胆固醇在血浆中大多数以酯化的胆固醇酯形式存在,酯化反应的催化酶即卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT),此酶活性降低可造成游离胆固醇的积聚,促进动脉粥样硬化的形成。山楂能有效地提高血清LCAT活性,是其抗动脉粥样硬化的另一种机制。山楂抗动脉粥样硬化作用的有效成分可能是熊果酸。其化学结构与胆固醇相似。另外:山楂核醇提取物能降低高胆固醇症鹌鹑血清TC33.7%~62.8%,(LDL VLDL)-C降低34.4%~65.6%;并减少胆固醇及胆固醇酯在动脉壁中沉积。其作用随药物剂量的增加而增强。文献报道山楂核具有降低动脉血压,增强心肌收缩力,降血脂,抗心律失常及实验性心肌缺血的作用。山楂叶总黄酮也有类似作用。
5.抑制血小板聚集作用实验表明,山楂水煎液在体外具有一定的抑制血小板聚集等作用,其IC50为1.388%,山楂与泽泻合用时,能明显提高泽泻的血小板聚集抑制作用。
6.对子宫收缩的作Chemicalbook用山楂提取物有收缩子宫作用,促进子宫复原,收缩子宫作用可促使宫腔内血块排出,加之有血管扩张作用,解除瘀血状态,并有一定的镇静作用。这些作用是其用于治疗产后瘀滞腹痛的药理学基础。
7.其他作用山楂提取液在pH为3.5条件下,310K恒温反应0.5、1、2和3小时,对二乙基亚硝酸胺合成阻断率为94.8%、92.7%、93.5%和94.6%。此外,本品尚有驱虫、解痉、镇静等作用。
对心血管系统的作用
1.强心:山楂具有增强心肌收缩力。增加心输出量,减慢心律的作用。山楂提取物使在体、离体蟾蜍心收缩力增强,且持续时间长。三萜类成分山楂酸对疲劳衰弱蟾蜍心脏的停搏有恢复跳动作用,但持续时间短。
2.抗心律失常:用山楂流浸膏静注,对家兔因脑垂体后叶素引起的心律失常有抑制作用;山楂黄酮和皂甙对家兔因乌头碱引起的心律失常能较快地促进其恢复正常。
3.抗心绞痛:山楂可增加冠脉流量,降低心肌耗氧量,对心肌缺血、缺氧有保护作用。山楂水解物浸膏及黄酮均能增强小鼠心肌对铷(86Rb)的摄取能力。以山楂水解物作用强。提示小鼠心肌营养性血流量增加。山楂浸膏以及总黄酮甙给犬静脉注射,冠脉血流量可增加37.5%。心肌耗氧量开始有增加,但随后逐渐减少,60分钟后可降至65.7%。山楂黄酮对兔实验性急性心肌梗塞模型(结扎冠状动脉前降支)能缩小心肌梗塞的范围,降低ST段改变。山楂流浸膏对动物垂体后叶素、异丙肾上腺素所致急性心肌缺血(以心电图T波升高为指标)均有一定保护作用。
4.降压及扩张血管作用:山楂总提物,对兔、猫均有明显的降压作用。山楂黄酮、水解物、三萜酸对麻醉猫亦有一定的降压作用。总黄酮可使猫血压降低40%,维持5~10分钟。山楂乙醇浸出物静脉注射使麻醉兔血压缓慢下降,持续3小时。山楂除扩张冠脉外,对其他部位血管也有扩张作用。山楂制剂可扩张离体兔耳血管。对氯化钾引起的离体主动脉条的痉挛有明显的缓解作用。山楂能增加蟾蜍血管灌流量。静脉注射给药可增加犬肌肉血流量和肾动脉血流量。山楂水解物、浸膏均有此作用,但前者较强。
抗癌药理
1.山楂对小鼠艾氏腹水癌细胞有明显抑制效果。山楂种子水煎液对人子宫颈癌JTC-26体外实验抑制率达50%~70%。山楂片水煎液可以延长移植肿瘤动物的寿命。实验结果表明,山楂提取物剂量在4~8μg/ml的条件下,癌细胞的存活率下降;在剂量为8~10μg/ml的条件下,癌细胞的集落形成率受到抑制,而对正常人体细胞未见明显影响。
2.在胃液条件下,山楂提取液能够消除合成亚硝胺的前体物质,即能阻断亚硝胺的合成。山楂的丙酮提取液对黄曲霉素B1的致突变作用有抑制效果,山楂可能对预防肝癌有意义。